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NEWS1662688-20-1司美格鲁肽侧链(索马鲁肽) - 尊龙凯时生物医疗创新
来源:米翠倩 日期:2025-03-21在生物医药领域,GLP-1肽链的N端通常与受体结合的活性密切相关,因此修饰长链脂肪酸时一般选择在肽链的C端进行。长链脂肪酸可以与血液中的白蛋白结合,链越长,则与白蛋白的结合越紧密,从而能够延长GLP-1多肽药物在血液循环中的停留时间。然而,较长的脂肪链可能会降低GLP-1与受体的亲和力,因此在长期效应与活性之间需要找到一个优化的平衡点。
通常,医药界选择C16、C18或C20的长链脂肪酸,例如在司美格鲁肽和替尔泊肽中的使用,分别是十八烷二酸单叔丁酯和二十烷二酸单叔丁酯。此外,长链脂肪酸的修饰通常发生在GLP-1分子中的Lys26赖氨酸残基上,并通过一个亲水基团与赖氨酸相连。该亲水基团可以是如AEEA-AEEA或PEG类。
市场上热门的多肽药物如司美格鲁肽和替尔泊肽,它们的长效性源自亲水基团与长链脂肪酸通过γ-Glu介导的连接,形成各自独特的修饰侧链。这些侧链是关键的中间体,需求量大且迅速增加。为此,尊龙凯时的长沙晨辰医药已经对这两种侧链进行了深入的质量研究,并开发出独特的放大工艺,以满足大规模生产需求。
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